Пропіонілфенілетоксиетилпіперидин
 | |
|---|---|
Пропіонілфенілетоксиетилпіперидин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [1-(2-ethoxyethyl)-4-phenylpiperidin-4-yl] propanoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | 10402849 |
| CAS | 164231-04-3 |
| DrugBank | |
| Торгівельне найменування |
Prosidol |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H27NO3 |
| Мол. маса | 305.4 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Пропіонілфенілетоксиетилпіперидин (лат. Propionilphenyletoxyaethylpiperidinum, рід. Propionilphenyletoxyaethylpiperidini) — наркотичний аналгетик[1], агоніст опіоїдних рецепторів[2]. Відомий під торговою назвою «просидол» (Prosidol)[3].
Був синтезований на основі 1-(3-етоксипропіл)-4-оксопіперидину[4]. Являє собою легкорозчинний у воді кристалічний порошок білого кольору з жовтим відтінком[2].
Препарат використовується в медичній практиці Росії та Казахстану[4].
Піперидинова сполука, з якої був синтезований просидол, була відкрита J.F. MacFarlan & Co. у 1950-х роках[5].
Речовина була синтезована в 1990-х роках в лабораторії хімії синтетичних та природних лікарських речовин Інституту хімічних наук ім. А.Б. Бектурова (нині Інститут входить у структуру Казахстансько-Британського технічного університету) поруч із кількома іншими похідними піперидину, під час досліджень спорідненого препарату, петидину[6][7]. При цьому в дозах, достатніх для знеболювання, ці речовини не мали наркотичного впливу. Додаткові дослідження речовин було проведено у лабораторії фармакології Новокузнецького науково-дослідного хіміко-фармацевтичного інституту. 1-(2-етоксиетил)-4-феніл-4-пропіонілоксипіперидину гідрохлорид виявився досить ефективним і при цьому вельми технологічним; небажані побічні ефекти були мінімальні[4].
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Опіоїдний аналгетик, агоніст опіоїдних рецепторів, що активує антиноцицептивну систему та змінює емоційне сприйняття болю. Стимулює опіоїдні рецептори в шлунково-кишковому тракті, внаслідок чого м'язова оболонка кишечника розслаблюється (при цьому речовина не впливає на сфінктери). На блювотний центр має активуючу дію, а кашльовий центр — пригнічує[8].
Добре всмоктується незалежно від способу введення. Ефект настає протягом півгодини та триває до 4 год. Порівняно з морфіном, речовина має слабшу знеболювальну дію[8].
Препарат викликає ефекти, подібні до ефектів інших опіоїдів, такі як аналгезія та седація, а також побічні ефекти, такі як нудота, свербіж, блювота та пригнічення дихання, що може бути доволі небезпечним[9][10].
- ↑ Osipova, N. A.; Novikov, G. A.; Vetsheva, M. S.; Prokhorov, B. M.; Beresnev, V. A.; Loseva, N. A.; Zemskaia, S. Iu; Smolina, T. A. (1994). [First experience in the use of a new Russian narcotic analgesic prosidol in oncology]. Anesteziologiia I Reanimatologiia (4): 53—57. ISSN 0201-7563. PMID 7802322.
- ↑ а б Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула [Пропіонілфенілетоксиетилпіперидин - опис речовини, фармакологія, застосування, протипоказання, формула]. РЛС® (рос.). Архів оригіналу за 01 липня 2023. Процитовано 15 травня 2025.
- ↑ Просидол — инструкция по применению, дозы, побочные действия, аналоги, описание препарата: таблетки подъязычные,таблетки защечные, 20 мг, 20 мг [Просидол - інструкція із застосування, дози, побічні дії, аналоги, опис препарату: таблетки під'язикові, таблетки защічні, 20 мг, 20 мг]. РЛС® (рос.). Архів оригіналу за 05 жовтня 2024. Процитовано 15 травня 2025.
- ↑ а б в Ахметова и др., 2010.
- ↑ Piperidine compounds.
- ↑ Osipova, N. A.; Novikov, G. A.; Vetsheva, M. S.; Prokhorov, B. M.; Beresnev, V. A.; Loseva, N. A.; Zemskaia, S. Iu; Smolina, T. A. (1994). [First experience in the use of a new Russian narcotic analgesic prosidol in oncology]. Anesteziologiia I Reanimatologiia (4): 53—57. ISSN 0201-7563. PMID 7802322.
- ↑ Abuzarova, G. R. (2001). [Prosidol, an original Russian opioid, in the treatment of pain syndromes]. Anesteziologiia I Reanimatologiia (5): 74—77. ISSN 0201-7563. PMID 11757313.
- ↑ а б РЛС, 2000—2019.
- ↑ Osipova, N. A. (1996). [The problem of opioid tolerance and dependence during clinical use thereof]. Anesteziologiia I Reanimatologiia (4): 17—21. ISSN 0201-7563. PMID 8975562.
- ↑ Abuzarova, G. R. (2001). [Prosidol, an original Russian opioid, in the treatment of pain syndromes]. Anesteziologiia I Reanimatologiia (5): 74—77. ISSN 0201-7563. PMID 11757313.
- Ахметова Г. С. и др. Синтез и фармакологические свойства нового гомолога отечественного оригинального анальгезирующего лекарственного средства Просидол : [арх. 29 жовтня 2019]. — Известия Томского политехнического университета. Инжиниринг георесурсов. — 2010. — № 3. — С. 140—143.
- Российский онкологический журнал №6 2010 стр. 42. www.medlit.ru. 9 листопада 2016. Процитовано 15 травня 2025.
- Синтез і фармакологічні властивості нового гомолога оригінального аналгезуючого лікарського засобу Просидол
- Ertl, Peter; Rohde, Bernhard; Selzer, Paul (1 жовтня 2000). Fast Calculation of Molecular Polar Surface Area as a Sum of Fragment-Based Contributions and Its Application to the Prediction of Drug Transport Properties. Journal of Medicinal Chemistry. 43 (20): 3714—3717. doi:10.1021/jm000942e. ISSN 0022-2623.
- Tetko, Igor V.; Tanchuk, Vsevolod Yu.; Kasheva, Tamara N.; Villa, Alessandro E. P. (1 листопада 2001). Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices. Journal of Chemical Information and Computer Sciences. 41 (6): 1488—1493. doi:10.1021/ci000392t. ISSN 0095-2338.
- Патофізіологія больових синдромів, принципи лікування (повідомлення 3)
- Сучасні можливості в лікуванні больових синдромів в онкологічних хворих
- Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (Propionilphenyletoxyaethylpiperidinum : [арх. 07.04.2016] // Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. — РЛС Патент, 2000—2019. — Дата звернення: 05.04.2019.