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替诺福韦二吡呋酯

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替诺福韦二吡呋酯
臨床資料
商品名韦瑞德或其它
其他名稱Tenofovir disoproxil fumerate
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
给药途径口服（片剂）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度25%
识别信息
  • Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate
CAS号201341-05-1  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.993 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H30N5O10P
摩尔质量519.443 g/mol
3D模型（JSmol）
  • C[C@H](Cn1cnc2c1ncnc2N)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C
  • InChI=1S/C19H30N5O10P/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1
  • Key:JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N
替诺福韦
臨床資料
其他名稱9-(2-Phosphonyl-methoxypropyly)adenine (PMPA)
MedlinePlusa602018
给药途径口服
ATC碼
  • 未分配
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率< 1%
生物半衰期17小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid
CAS号147127-20-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.993 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H14N5O4P
摩尔质量287.213 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=P(O)(O)CO[C@H](C)Cn1c2ncnc(c2nc1)N
  • InChI=1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17)/t6-/m1/s1 checkY
  • Key:SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N checkY
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替诺福韦二吡呋酯（INN：tenofovir disoproxil）商品名有韦瑞德（Viread）、惠立妥等[1]，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂 用于治疗慢性乙肝以及预防和治疗HIV感染/艾滋病的药物，可抑制HBV及HIV的复制[2]。其药剂形式多为富马酸替诺福韦二吡呋酯（tenofovir disoproxil fumarate，TDF[3]）。

替诺福韦二吡呋酯可用于预防高危人群感染HIV，但不能治愈HIV/AIDS或乙肝[2][4]。

药物呈片剂状或粉状，通常与其它抗病毒药物一起服用，每日口服一次[2]。其常见副作用包括恶心、皮疹、腹泻、头痛、身体疼痛、抑郁症和虚弱等。严重时可导致乳酸性酸中毒和肝腫大。在动物实验中未发现药物对妊娠的影响。

替诺福韦于1996年申请专利，并于2001年在美国被批准使用[5]。该药品是世界卫生组织基本药物标准清单药物之一，是目前医療制度中最有效和最安全的抗病毒药物之一[6]。美国2017年，将该药物列入通用名版本。在发展中国家，该药物的月批发成本则介于3.30到29.13美元之间[7]。

参考来源

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  1. ^ 衛生福利部 中央健康保險署 健保用藥品項查詢 衛署藥輸字第024690號. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Tenofovir Disoproxil Fumarate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-11-29]. （原始内容存档于2016-11-30）. 
  3. ^ Patamatamkul S, Songumpai N, Payoong P, Katavetin P, Putcharoen O. Early switching of tenofovir disoproxil fumarate (TDF) in HIV-infected patients with TDF-induced nephrotoxicity: a prospective study. HIV Res Clin Pract. 2022;23(1):99-106.
  4. ^ Martin, Paul; Lau, Daryl T.-Y.; Nguyen, Mindie H.; Janssen, Harry L. A.; Dieterich, Douglas T.; Peters, Marion G.; Jacobson, Ira M. A Treatment Algorithm for the Management of Chronic Hepatitis B Virus Infection in the United States: 2015 Update. Clinical Gastroenterology and Hepatology: The Official Clinical Practice Journal of the American Gastroenterological Association. 2015-11, 13 (12): 2071–2087.e16 [2020-10-23]. ISSN 1542-7714. PMID 26188135. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.007. （原始内容存档于2020-11-05）. 
  5. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505 [2017-03-15]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2021-02-07） （英语）. 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  7. ^ Tenofovir Disoproxil Fumerate (Tdf). International Drug Price Indicator Guide. [2016-11-30]. [永久失效連結]

外部链接

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