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레보세티리진

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레보세티리진
레보세티리진 분자의 구-막대 모형
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
2-(2-{4-[(R)-(4-클로로페닐)(페닐)메틸]피페라진-1-일}에톡시)아세트산
식별 정보
CAS 등록번호 130018-77-8
ATC 코드 R06AE09
PubChem 1549000
드러그뱅크 DB06282
ChemSpider 1266001
화학적 성질
화학식 C21H25ClN2O3 
분자량 388.888 g/mol
유의어 레보세티리진 염산염
약동학 정보
생체적합성 높음
단백질 결합 91–92%[1]
동등생물의약품 ?
약물 대사 미미함 (14% 미만, 주로 CYP3A4)[1]
생물학적 반감기 8 - 9 시간[1]
배출 오줌: 85%[1]
똥: 12.9%[1]
처방 주의사항
허가 정보

US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 B(미국)
법적 상태
투여 방법 경구 투여

레보세티리진(Levocetirizine), 브랜드명 씨잘(Xyzal) 등은 알레르기 비염 (건초열)과 원인이 불분명한 장기간 지속되는 두드러기 치료에 사용되는 2세대 항히스타민제이다.[3] 구세대 항히스타민제보다 진정 효과가 적다.[4] 경구 투여 알약 형태이다.[3]

대표적인 부작용으로는 졸음, 입안의 건조감, 기침, 구토, 설사 등이 있다.[3] 임신 중 사용은 안전한 것으로 보이지만, 연구가 충분히 이루어지지 않았으며 모유 수유 도중 사용은 안전성이 불분명하다.[5] 레보세티리진은 2세대 항히스타민제로 분류되며, 히스타민 H1 수용체를 차단하는 방식으로 작용한다.[6][3]

레보세티리진은 2007년 미국에서 의료용 사용 허가를 받았으며,[3] 제네릭 의약품으로도 구할 수 있다.[4] 2022년에는 미국에서 152번째로 많이 처방된 약물로, 3백만 건 이상의 처방이 있었다.[7][8]

이용

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레보세티리진은 알레르기 비염 증상을 경감시키는 데 사용된다.[9] 이는 눈물, 콧물, 재채기, 두드러기, 가려움증과 같은 전형적인 알레르기 증상을 감소시키는 효과가 있다.[10]

부작용

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레보세티리진은 비진정성 항히스타민제로, 상당한 양을 섭취해도 뇌에 침투하지 못하고 졸음을 유발하지 않는다. 또한 레보세티리진은 건강한 사람에게서 QT 간격의 연장도 크지 않아 심장 재분극 과정의 안전성은 다른 항히스타민제보다 덜 위험하다.[11][12][13] 하지만 일부 사람에게 약간의 졸림, 두통, 구강건조증, 어지럼증, 시력 문제(주로 시야 흐림), 심계항진, 피로 등의 증상이 나타나는 것이 보고되었다.[14]

2025년 5월 16일, 미국 식품의약국 (FDA)은 레보세티리진 또는 세티리진의 장기간 사용을 중단한 후 발생할 수 있는 드물지만 심한 가려움증인 가려움증에 대해 약물 안전 통신을 발표했다. 이러한 가려움증은 일반적으로 몇 달 이상, 종종 몇 년 동안 매일 이 약을 사용했으며 약물 복용 전에는 가려움증을 경험하지 않았던 환자에게서 보고되었다.[15]

약리학

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레보세티리진은 항히스타민제이다. 이는 히스타민 H1 수용체에서 활동을 감소시키는 역작용제로 작용한다. 결과적으로 다른 알레르기 화학물질의 방출을 막고 해당 부위의 혈액 공급을 증가시켜 건초열의 일반적인 증상을 완화한다. 레보세티리진((R)-(-)-세티리진)은 본질적으로 (±)-세티리진의 카이랄 전환이다. 이 광학 이성질체, 즉 유토머는 더 선택적이며 (S)-상응물인 디스토머는 비활성이다.[16][17]

화학적 특성

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화학적으로 레보세티리진은 세티리진의 활성 좌선성 광학 이성질체로, 세티리진의 좌선 이성질체(l-enantiomer)라고 부르기도 한다. 이는 다이페닐메틸피페라진 계열의 항히스타민제에 속한다.

역사

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레보세티리진은 2001년 벨기에 제약회사 UCB (Union Chimique Belge)에 의해 처음 출시되었다.

사회와 문화

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이용 가능성

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2017년 1월, 미국 식품의약국은 일반의약품 제제를 승인했다.[18] 레보세티리진은 이전에 2007년 FDA로부터 전문의약품으로 승인받았으며, 이미 유럽 대부분 지역에서 판매되고 있었다. 인도에서는 레보세티리진 염산염과 몬테루카스트를 포함하는 처방약이 Crohist MK라는 이름으로 판매된다.

브랜드 이름

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다양한 브랜드(악타비스, 글렌마크, UCB)의 레보세티리진 정제 및 경구액
일본 내 자이잘 정제 5mg

레보세티리진 제제는 다음 브랜드명으로 판매된다.

  • Xyzal /ˈzaɪˌzɑːl/ (호주, 오스트리아, 불가리아, 크로아티아, 키프로스, 체코, 핀란드, 프랑스, 홍콩, 헝가리, 인도, 아일랜드 (리노잘도 포함), 이탈리아, 일본, 리투아니아, 네덜란드, 폴란드, 포르투갈, 루마니아, 대만, 태국, 튀르키예, 필리핀, 세르비아, 싱가포르, 슬로바키아, 슬로베니아, 남아프리카, 스위스, 영국). 2007년 5월, 미국 식품의약국은 Xyzal을 승인했으며, 이는 사노피-아벤티스와 공동 마케팅한다.
  • 스페인에서는 Xazal.[19]
  • 인도네시아에서는 Avocel, Histrine Levo, Xybat.
  • 키프로스에서는 Zobral.
  • 인도에서는 Levobert.
  • 독일과 멕시코에서는 Xusal.
  • 그리스에서는 Xozal.
  • 칠레에서는 Degraler.
  • 이집트에서는 Allevo.
  • 헝가리에서는 Zilola, Histisynt, Xyzal (UCB).
  • 방글라데시에서는 Alcet, Curin, Seasonix.
  • 인도에서는 Vozet, Uvnil.
  • 파키스탄에서는 T-Day Syrup.
  • 네팔에서는 Curin.[20]
  • 체코 공화국과 슬로바키아에서는 Zenaro.
  • 칠레에서는 Xuzal, Zival.
  • 세르비아에서는 Cezera, Levosetil, Robenan, Xyzal.[21]
  • 아일랜드에서는 Rinozal, Xyzal.
  • 모로코에서는 Xycet.[22]

각주

[편집]
  1. ↑ 가 나 다 라 마 바 “Levocetirizine dihydrochloride- levocetirizine dihydrochloride tablet, film coated”. 《DailyMed》. 2021년 12월 6일. 2023년 7월 9일에 확인함. 
  2. ↑ “Xyzal Allergy 24HR- levocetirizine dihydrochloride tablet”. 《DailyMed》. 2023년 3월 10일. 2023년 6월 30일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 7월 6일에 확인함. 
  3. ↑ 가 나 다 라 마 “Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》 (영어). American Society of Health-System Pharmacists. 2019년 4월 1일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2019년 3월 22일에 확인함. 
  4. ↑ 가 나 《British national formulary : BNF 76》 76판. Pharmaceutical Press. 2018. 280–281쪽. ISBN 9780857113382. 
  5. ↑ “Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. 《Drugs.com》 (영어). 2019년 3월 22일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2019년 3월 3일에 확인함. 
  6. ↑ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, 외. (August 2008). 《The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter》. 《The Journal of Allergy and Clinical Immunology》 122. S1–84쪽. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003. PMID 18662584. 
  7. ↑ “The Top 300 of 2022”. 《ClinCalc》. 2024년 8월 30일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2024년 8월 30일에 확인함. 
  8. ↑ “Levocetirizine Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022”. 《ClinCalc》. 2024년 8월 30일에 확인함. 
  9. ↑ Holgate S, Powell R, Jenkins M, Ali O (July 2005). 《A treatment for allergic rhinitis: a view on the role of levocetirizine》. 《Current Medical Research and Opinion》 21 (Informa Healthcare). 1099–1106쪽. doi:10.1185/030079905x53298. PMID 16004679. S2CID 26620889. The variable efficacy and durability of response of different antihistamines arise from differing modulatory effects on the H(1)-receptor. Conclusion: These findings support both the short-term and long-term use of levocetirizine in the clinical management of allergic rhinitis. The World Health Organization (WHO) ARIA Guidelines (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma), recommend using a combination of a non-sedating antihistamine with a decongestant, or glucocorticosteroids for treating allergic rhinitis - with the order and combination of treatment depending on severity and duration of symptoms. 
  10. ↑ “Levocetirizine Oral”. WebMD. 2019년 8월 16일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2017년 8월 21일에 확인함. 
  11. ↑ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (November 2007). 《Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study》. 《European Journal of Clinical Pharmacology》 63. 1011–1017쪽. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID 17891537. S2CID 36218027. 
  12. ↑ 《Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation》. 《Prescrire International》 19. February 2010. 26–28쪽. PMID 20455340. 
  13. ↑ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, 외. (2015). 《Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe》. 《PLOS ONE》 10. e0119551쪽. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551. PMC 4364720. PMID 25785934. 
  14. ↑ XOZAL technical specifications booklet.
  15. ↑ “FDA requires warning about rare but severe itching after stopping long”. 《U.S. Food and Drug Administration》. 2025년 5월 16일. 2025년 5월 22일에 확인함. 
  16. ↑ Wang DY, Hanotte F, De Vos C, Clement P (April 2001). 《Effect of cetirizine, levocetirizine, and dextrocetirizine on histamine-induced nasal response in healthy adult volunteers》. 《Allergy》 56. 339–343쪽. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x. PMID 11284803. S2CID 11304832. 
  17. ↑ Devalia JL, De Vos C, Hanotte F, Baltes E (January 2001). 《A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers》. 《Allergy》 56. 50–57쪽. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x. PMID 11167352. S2CID 40716352. 
  18. ↑ “Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List”. 《Food and Drug Administration》. 2019년 4월 24일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2017년 2월 9일에 확인함. 
  19. ↑ “Xazal 5 mg Comprimidos Recubierno con película”. 
  20. ↑ “Curin”. 2012년 10월 22일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2012년 8월 29일에 확인함. 
  21. ↑ “Medicines and Medical Devices Agency of Serbia”. 2020년 9월 21일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 8월 23일에 확인함. 
  22. ↑ “XYCET 5MG, Comprimé enrobé”. 《Medicament.ma》. 2020년 10월 7일. 2023년 9월 12일에 확인함. 

외부 링크

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