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아모디아퀸

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아모디아퀸
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]phenol
식별 정보
CAS 등록번호 86-42-0
ATC 코드 P01BA06
PubChem 2165
드러그뱅크 DB00613
ChemSpider 2080
화학적 성질
화학식 C20H22ClN3O 
분자량 ?
SMILES eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성 ?
동등생물의약품 ?
약물 대사 ?
생물학적 반감기 ?
배출 ?
처방 주의사항
임부투여안전성 ?
법적 상태
투여 방법 ?

아모디아퀸(Amodiaquine, ADQ)은 말라리아 치료에 사용되는 약물로, 합병증이 없는 삼일열 말라리아를 포함한다.[1][2] 내성 위험을 줄이기 위해 아르테수네이트와 함께 복용할 것을 권장한다.[1] 드물지만 심각한 부작용의 위험이 있기 때문에 일반적으로 말라리아 예방에는 권장되지 않는다.[1] 그러나 세계보건기구 (WHO)는 2013년에 고위험 어린이에게 설파독신/피리메타민과 병용한 계절 예방약으로 사용할 것을 권장했다.[3]

아모디아퀸은 클로로퀸과 관련된 4-아미노퀴놀린 화합물이다.[1] 아모디아퀸의 부작용은 일반적으로 경미하거나 중등도이며, 클로로퀸과 유사하다.[2] 드물게 간 문제나 낮은 혈구 수치가 발생할 수 있다.[1] 과다 복용 시 두통, 시력 장애, 발작, 심정지가 발생할 수 있다.[1] WHO는 임신 중 2, 3분기 및 수유 중인 여성에게 사용할 것을 권장하지만, 1분기 사용에 대한 증거는 아직 불충분하다고 보고한다.[4]

아모디아퀸은 1948년에 처음 만들어졌다.[5] 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[6][7] 미국에서는 사용되지 않지만,[8] 아프리카에서는 널리 사용된다.[1][9]

의료 용도

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아모디아퀸은 아프리카에서 말라리아 치료를 위한 병용 요법에서 중요한 약물이 되었다.[10] 합병증이 없는 P. 팔시파룸 말라리아에 대한 경구 아르테미시닌 기반 복합 요법 (ACT)으로 아르테수네이트와 함께 자주 사용된다.[11] 아모디아퀸은 클로로퀸 내성 P. 팔시파룸 말라리아 변종에도 효과가 있는 것으로 밝혀졌지만, 클로로퀸 내성 변종에 대한 효과는 지역별로 차이가 있다.[12][13]

설파독신/피리메타민과 함께 사용되기도 한다.[14][15]

상호작용

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지도부딘 또는 에파비렌즈를 복용 중인 후천면역결핍증후군 환자가 아모디아퀸 함유 ACT 요법으로 치료받을 때 간 독성이 증가했다는 보고가 있으므로, 이러한 환자는 아모디아퀸을 피해야 한다.[11]

약동학 및 약유전학

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아모디아퀸은 사이토크롬 p450 효소 CYP2C8에 의해 주요 대사 산물인 N-데스에틸아모디아퀸으로 간에서 생체 활성화된다. 아모디아퀸 사용자들 사이에서 여러 드물지만 심각한 부작용이 보고되었으며, 이는 CYP2C8 대립유전자 변이와 관련이 있다. CYP2C8*1은 허용 가능한 안전성 프로파일을 보이는 야생형 대립유전자로 특징지어지는 반면, CYP2C8*2, *3, *4는 모두 "대사 불량" 표현형 범위를 나타낸다. 아모디아퀸 대사 불량자는 말라리아에 대한 치료 효과가 낮을 뿐만 아니라 독성이 증가한다.[16] 동아프리카 말라리아 환자들 사이에서 CYP2C8 대립유전자 유병률을 확인하기 위해 여러 연구가 수행되었으며, 해당 변이 대립유전자가 해당 인구 집단에서 상당한 유병률을 보인다는 잠정적인 결과가 나왔다.[17] 연구 대상 인구의 약 3.6%가 아모디아퀸으로 치료받을 때 부작용 또는 치료 결과 감소의 고위험군으로 나타났다. 이 정보는 동아프리카에서 약물 감시 프로그램을 개발하는 데 유용하며, CYP2C8 변이 빈도가 높은 지역에서 항말라리아 약물을 처방하는 데 중요한 임상적 고려 사항을 갖는다.

같이 보기

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  • 구조적으로 유사한 것은 FGI-104이다.

각주

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  1. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 Nair A, Abrahamsson B, Barends DM, Groot DW, Kopp S, Polli JE, Shah VP, Dressman JB (December 2012). 《Biowaiver monographs for immediate release solid oral dosage forms: amodiaquine hydrochloride》. 《Journal of Pharmaceutical Sciences》 101. 4390–4401쪽. doi:10.1002/jps.23312. PMID 22949374. 
  2. ↑ 가 나 Olliaro P, Mussano P (2003). 《Amodiaquine for treating malaria》. 《The Cochrane Database of Systematic Reviews》. CD000016쪽. doi:10.1002/14651858.CD000016. PMC 6532704. PMID 12804382. 
  3. ↑ 《Seasonal malaria chemoprevention with sulfadoxine–pyrimethamine plus amodiaquine in children: a field guide.》 (PDF). Geneva: The World Health Organization. August 2013. ISBN 978-92-4-150473-7. 
  4. ↑ “WHO Guidelines for malaria”. 《www.who.int》 (영어). 2024년 1월 22일에 확인함. 
  5. ↑ Ahmad I, Ahmad T, Usmanghani K (1992). 〈Amodiaquine hydrochloride〉. 《Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology》. Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients (영어) 21. Academic Press. 45쪽. doi:10.1016/S0099-5428(08)60388-3. ISBN 978-0-08-086116-6. 2017년 9월 8일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  6. ↑ World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ↑ World Health Organization (2021). 《World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  8. ↑ 《Amodiaquine》. 《Livertox》. 2012. PMID 31643176. 2016년 11월 27일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 11월 27일에 확인함. 
  9. ↑ Centers for Disease Control (CDC) (April 1985). 《Revised recommendations for preventing malaria in travelers to areas with chloroquine-resistant Plasmodium falciparum》. 《MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report》 34. 185–90, 195쪽. PMID 3156271. 
  10. ↑ Kerb R, Fux R, Mörike K, Kremsner PG, Gil JP, Gleiter CH, Schwab M (December 2009). 《Pharmacogenetics of antimalarial drugs: effect on metabolism and transport》. 《The Lancet. Infectious Diseases》 9. 760–774쪽. doi:10.1016/S1473-3099(09)70320-2. PMID 19926036. 
  11. ↑ 가 나 World Health Organization (2015). 《Guidelines for the treatment of malaria》 3판. World Health Organization. hdl:10665/162441. ISBN 978-92-4-154912-7. 
  12. ↑ “Amodiaquine”. 《PubChem》. U.S. National Library of Medicine. 2016년 10월 29일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 10월 28일에 확인함. 
  13. ↑ Bennett JE, Dolin R, Blaser MJ, 편집. (2020). 〈41 - Antimalarial Drugs〉. 《Mandell, Douglas, and Bennett's principles and practice of infectious diseases》 Nin판. Philadelphia, PA: Elsevier. 519–534쪽. ISBN 978-0-323-48255-4. 
  14. ↑ Staedke SG, Kamya MR, Dorsey G, Gasasira A, Ndeezi G, Charlebois ED, Rosenthal PJ (August 2001). 《Amodiaquine, sulfadoxine/pyrimethamine, and combination therapy for treatment of uncomplicated falciparum malaria in Kampala, Uganda: a randomised trial》. 《Lancet》 358. 368–374쪽. doi:10.1016/S0140-6736(01)05557-X. PMID 11502317. S2CID 42745422. 
  15. ↑ World Health Organization (2013). 《Seasonal malaria chemoprevention with sulfadoxine–pyrimethamine plus amodiaquine in children: a field guide》. World Health Organization. hdl:10665/85726. ISBN 978-92-4-150473-7. 
  16. ↑ Elyazar IR, Hay SI, Baird JK (April 2011). 《Malaria distribution, prevalence, drug resistance and control in Indonesia》. 《Advances in Parasitology》 74. 41–175쪽. doi:10.1016/B978-0-12-385897-9.00002-1. ISBN 978-0-12-385897-9. PMC 3075886. PMID 21295677. 
  17. ↑ Roederer MW, McLeod H, Juliano JJ (November 2011). 《Can pharmacogenomics improve malaria drug policy?》. 《Bulletin of the World Health Organization》 89. 838–845쪽. doi:10.2471/BLT.11.087320. PMC 3209725. PMID 22084530. 

외부 링크

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  • “Amodiaquine”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine. 
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