에스시탈로프람

에스시탈로프람
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
	(S)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
식별 정보
CAS 등록번호	128196-01-0
ATC 코드	N06AB10
PubChem	146570
드러그뱅크	DB01175
ChemSpider	129277
화학적 성질
화학식	C20H21FN2O
분자량	324.392 g/mol; (414.43 as oxalate)
SMILES	eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성	80%
단백질 결합	~56%
동등생물의약품	?
약물 대사	간, 특히 CYP3A4와 CYP2C19 효소와 반응
생물학적 반감기	27–32 시간
배출	?
처방 주의사항
허가 정보	미국 식품의약국:바로가기
임부투여안전성	C(오스트레일리아)C(미국)
법적 상태	AU: S4 (처방전 필요); UK: POM (Prescription only); US: ℞-only; In general: ℞ (Prescription only);
투여 방법	구강 섭취

에스시탈로프람(영어: Escitalopram)은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 계열의 항우울제이다. 세로토닌 수송체에 대한 높은 선택성으로 잘 알려져 있으며, 주로 주요 우울 장애와 범불안장애 치료에 1차 약물로 널리 사용된다.^[1]

이 약물은 기존의 SSRI인 시탈로프람에서 치료 효과를 담당하는 활성 (S)-입체 이성질체만을 분리하여 개발한 것이다. 이로 인해 불필요한 (R)-이성질체를 제거하여 약물의 효율성과 내약성을 개선했다. 룬드벡과 포레스트 연구소가 공동 개발하였으며, 대한민국에서는 오리지널 약품인 렉사프로와 다수의 제네릭 의약품으로 시판되고 있다.

의료적 용도

에스시탈로프람은 여러 정신질환의 치료에 효과적으로 사용되며, 임상 진료지침에서도 주요 치료 옵션으로 권고된다.

허가된 적응증

주요 우울 장애: 지속적인 우울감, 무기력감, 흥미 상실(무쾌감증), 수면 및 식욕 변화 등을 특징으로 하는 기분 장애의 급성기 및 유지 치료에 사용된다.
범불안장애: 통제하기 어려운 과도한 불안과 걱정이 일상생활에 지장을 주는 불안 장애의 치료에 사용된다.

허가 외 사용

의사의 전문적 판단하에 다음과 같은 질환에도 효과적으로 사용될 수 있다.

공황장애: 예기치 않은 공황 발작의 빈도와 강도를 줄이고 예기 불안을 완화하는 데 도움을 준다.
사회불안장애: 사회적 상황에 대한 극심한 두려움과 회피 행동을 개선한다.
강박장애: 강박적 사고와 행동을 줄이는 데 효과가 있으며, 종종 다른 SSRI 약물보다 높은 용량이 필요할 수 있다.
월경 전 불쾌 장애: 월경 주기와 관련된 심각한 감정적, 신체적 증상을 완화한다.

특수 집단에서의 사용

임신 및 수유: 임신 중, 특히 임신 후기에 SSRI를 복용할 경우 신생아에게 신생아 지속성 폐고혈압증 등의 위험이 약간 증가할 수 있다. 그러나 치료받지 않은 우울증이 산모와 태아에게 미치는 위험 또한 크므로, 반드시 의사와 치료의 이익과 위험을 상세히 상의하여 복용 여부를 결정해야 한다. 약물은 모유로 소량 분비되므로 수유 중에도 주의가 필요하다.
소아 및 청소년: 주요 우울 장애에 대한 사용이 허가되었으나, 24세 이하의 환자에서 자살 생각 및 행동의 위험성 증가에 대한 박스형 경고가 있으므로 신중한 모니터링이 필수적이다.

부작용

부작용은 주로 약물이 세로토닌 시스템에 미치는 영향으로 인해 발생하며, 뇌뿐만 아니라 위장관계 등 전신에 분포하는 세로토닌 수용체에 작용하기 때문이다. 대부분 복용 시작 후 1~2주 내에 나타났다가 점차 사라지지만, 일부 부작용은 지속될 수 있다.

흔한 부작용

(10% 이상의 환자에서 보고됨)

메스꺼움
두통
성기능 장애 (성욕 감퇴, 오르가슴 장애, 사정 지연)
불면증 또는 졸음 (개인차가 큼)
피로감 및 무기력
다한증 (땀 증가)

덜 흔한 부작용

(1~10%의 환자에서 보고됨)

설사 또는 변비
식욕 변화 (증가 또는 감소) 및 체중 변화
어지럼증
불안, 초조, 비정상적인 꿈
부비동염

심각한 부작용

세로토닌 증후군: 과도한 세로토닌 활성으로 인해 발생하며, 정신 상태 변화(초조, 혼란, 환각), 자율신경계 항진(빠른 심박수, 혈압 변동, 발한, 고열), 신경근 이상(떨림, 근육 경직, 반사항진) 등의 증상을 보인다. 즉각적인 치료가 필요한 응급 상황이다.
QT 연장: 드물게 심장의 전기적 활동을 방해하여 QT 간격을 연장시킬 수 있다. 이는 부정맥의 위험을 높일 수 있으며, 특히 고용량 복용 시, 다른 QT 연장 약물과 병용 시, 또는 선천성 QT 증후군 환자에서 위험이 증가한다.
폐쇄각 녹내장: 동공을 확장시켜 안압을 높일 수 있으므로, 해부학적으로 폐쇄각 위험이 있는 환자는 주의해야 한다.
비정상적인 출혈: 세로토닌은 혈소판 기능에 영향을 미치므로 피부의 멍, 코피, 위장관 출혈의 위험이 약간 증가할 수 있다.

중단 증후군

장기간 복용 후 갑자기 약물을 중단하면 항우울제 중단 증후군이 발생할 수 있다. 증상으로는 어지럼증, 감각 이상(전기 충격 같은 느낌, '뇌진탕'), 두통, 메스꺼움, 불안, 불면 등이 있다. 이를 예방하기 위해 의사의 감독 하에 수주에서 수개월에 걸쳐 점진적으로 용량을 줄여야 한다.

상호작용

에스시탈로프람은 다양한 약물과 상호작용할 수 있으므로, 복용 중인 모든 약물(일반의약품, 건강기능식품 포함)을 의사나 약사에게 알려야 한다.

MAO 억제제 (모노아민 산화효소 억제제): 페넬진, 셀레길린, 리네졸리드 등과 병용 시 치명적인 세로토닌 증후군을 유발할 수 있어 병용 금기이다. MAOI 중단 후 최소 14일의 간격을 두어야 한다.
세로토닌성 약물: 다른 SSRI, SNRI, 삼환계 항우울제, 트립탄 계열 약물, 트라마돌, 부스피론, 세인트 존스 워트 등과 병용 시 세로토닌 증후군의 위험이 누적되어 증가한다.
QT 간격을 연장시키는 약물: 특정 항부정맥제(퀴니딘, 소탈롤), 항정신병약물(지프라시돈, 할로페리돌), 특정 항생제(에리트로마이신) 등과 병용 시 심각한 부정맥 위험을 높일 수 있다.
CYP2C19 억제제: 오메프라졸, 시메티딘과 같은 약물은 에스시탈로프람의 간 대사를 억제하여 혈중 농도를 비정상적으로 높일 수 있다. 이 경우 부작용 위험이 커지므로 용량 조절이 필요할 수 있다.
항응고제 및 항혈소판제: 와파린, 클로피도그렐, 아스피린 및 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs)와 병용 시 출혈 위험을 증가시킬 수 있다.

용량 및 투여

용량

용량은 환자의 상태, 반응, 내약성에 따라 개별화된다.

초기 및 유지 용량: 대부분의 성인에서 1일 1회 10 mg으로 시작한다. 치료 효과는 보통 2~4주 후에 나타나기 시작하지만, 충분한 효과를 보기까지는 더 오랜 시간이 걸릴 수 있다.
최대 용량: 필요 시 최소 1주일 이상의 간격을 두고 1일 최대 20 mg까지 증량할 수 있다.
특별 용량 조절: 65세 이상의 고령자나 간장애 환자의 경우, 약물 대사가 느려질 수 있으므로 1일 최대 10 mg이 권장된다.

투여 방법

1일 1회, 아침 또는 저녁에 복용한다. 식사와 관계없이 복용할 수 있다.
불면 부작용이 있는 경우 아침에 복용하는 것이 도움이 될 수 있고, 졸음 부작용이 있는 경우 저녁에 복용하는 것이 좋다.

효능 및 효과

에스시탈로프람은 수많은 대규모 임상 연구와 메타분석을 통해 주요 우울 장애와 범불안장애 치료에서 위약 대비 월등한 효과를 입증했다.^[2] 특히 다른 여러 항우울제와의 비교 연구에서 우수한 내약성 프로필을 보여, 치료 중단율이 낮은 약물 중 하나로 꼽힌다.

이는 에스시탈로프람이 시탈로프람의 두 이성질체 중 치료 효과를 내는 (S)-시탈로프람만으로 구성되어 있기 때문이다. 시탈로프람에 포함된 (R)-이성질체는 세로토닌 수송체에 대한 (S)-이성질체의 결합을 방해하는 상반된 작용을 할 수 있어 약효를 일부 상쇄할 수 있다. 이 비활성 이성질체를 제거함으로써 에스시탈로프람은 더 낮은 용량으로 예측 가능하고 일관된 효과를 나타낸다.

약리학

약력학

에스시탈로프람의 주된 작용 기전은 시냅스 전 뉴런의 세로토닌 수송체를 매우 선택적이고 강력하게 억제하는 것이다. 이를 통해 세로토닌의 재흡수를 차단하여 시냅스 내 세로토닌 농도를 높이고, 신경 전달을 촉진한다. 다른 신경전달물질 수송체인 노르에피네프린 수송체나 도파민 수송체에는 거의 영향을 미치지 않는다. 또한, 히스타민, 아세틸콜린(무스카린), 아드레날린 수용체에 대한 친화력이 매우 낮아, 삼환계 항우울제에서 흔히 보이는 진정, 구강 건조, 변비, 기립성 저혈압과 같은 부작용이 현저히 적다.

약동학

흡수: 경구 투여 시 거의 완전히 흡수되며, 음식물 섭취에 영향을 받지 않는다. 최고 혈중 농도에 도달하는 시간은 약 4시간이다.
분포: 혈장 단백질 결합률은 약 56%로 비교적 낮다.
대사: 간에서 주로 사이토크롬 P450 효소인 CYP2C19와 CYP3A4에 의해 대사된다. 주 대사산물은 S-demethylcitalopram (S-DCT)이지만, 이 대사산물의 약리학적 활성은 미미하다.
배설: 약 27~32시간의 긴 반감기를 가지며, 주로 신장을 통해 대사산물 형태로 배설된다.

역사

에스시탈로프람은 덴마크의 제약사 룬드벡이 기존의 블록버스터 약물이었던 시탈로프람(상품명: 셀렉사)의 특허 만료에 대비하여 개발한 후속 약물이다.

2002년: 미국 식품의약국(FDA)으로부터 주요 우울 장애(MDD) 치료제로 승인받았다.
2003년: 범불안장애(GAD)에 대한 적응증을 추가로 승인받았다.
2012년: 미국에서 특허가 만료된 이후, 다수의 제네릭 의약품이 출시되어 약가 부담이 줄고 접근성이 크게 향상되었다.

사회 및 문화

상품명

대한민국에서는 한국룬드벡의 렉사프로가 오리지널 의약품이며, 명인제약의 '시탈레스', 환인제약의 '에스람', 현대약품의 '셀트라' 등 수십 개의 제네릭 의약품이 있다. 해외에서는 Lexapro, Cipralex, Seroplex 등의 상품명으로 판매된다.

법적 지위

대한민국을 포함한 대부분의 국가에서 의사의 진단과 처방이 필요한 전문의약품으로 분류된다.

각주

↑ “LEXAPRO- escitalopram oxalate solution, escitalopram oxalate tablet, film coated” (PDF). FDA. January 2017. 2025년 9월 15일에 확인함.
↑ Cipriani, A; Furukawa, TA; Salanti, G 외 (2018). “Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis”. 《The Lancet》 391 (10128): 1357–1366. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7. hdl:2437/258411. PMID 29477251.

같이 보기

[fda_label-1] “LEXAPRO- escitalopram oxalate solution, escitalopram oxalate tablet, film coated” (PDF). FDA. January 2017. 2025년 9월 15일에 확인함.

[meta2-2] Cipriani, A; Furukawa, TA; Salanti, G 외 (2018). “Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis”. 《The Lancet》 391 (10128): 1357–1366. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7. hdl:2437/258411. PMID 29477251.

[1]

[2]