이포스파마이드
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
|---|---|
| N,3-Bis(2-chloroethyl)-1,3,2-oxazaphosphinan-2-amide 2-oxide | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 3778-73-2 |
| ATC 코드 | L01AA06 |
| PubChem | 3690 |
| 드러그뱅크 | DB01181 |
| ChemSpider | 3562 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C7H15Cl2N2O2P |
| 분자량 | ? |
| 유의어 | IFO, 3-(2-chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 100% |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 간 |
| 생물학적 반감기 | 60–80% in 72 hours |
| 배출 | 콩팥 |
| 처방 주의사항 | |
| 임부투여안전성 | D(오스트레일리아) |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | 정맥 주사 |
이포스파마이드(Ifosfamide)는 이펙스(Ifex) 등의 상품명으로 판매되는 항암 화학요법 약물로, 다양한 유형의 암을 치료하는 데 사용된다.[2] 여기에는 고환암, 연조직 육종, 골육종, 방광암, 소세포폐암, 자궁경부암, 난소암 등이 포함된다.[2] 정맥 주사로 투여된다.[2]
흔한 부작용으로는 탈모, 구토, 혈뇨, 감염, 콩팥 문제 등이 있다.[2] 다른 심각한 부작용으로는 골수 억제와 의식 저하가 포함된다.[2] 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼칠 가능성이 높다.[2] 이포스파마이드는 알킬화제 및 질소 머스터드 계열 약물이다.[2][3] 이는 DNA 복제와 RNA 생성을 방해하여 작용한다.[2]
이포스파마이드는 1987년 미국에서 의학적으로 사용이 승인되었다.[2] 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.[4]
의학적 사용
[편집]다양한 암의 치료에 사용된다.
투여
[편집]이는 흰색 분말이며, 화학요법에 사용하기 위해 준비될 때 투명하고 무색의 액체가 된다. 투여는 정맥 주사이다.
이포스파마이드는 종종 메스나와 함께 사용하여 환자의 내출혈, 특히 출혈성 방광염을 방지한다.
이포스파마이드는 신속하게 투여되며, 경우에 따라 1시간 이내에 투여될 수도 있다.
작용 기전
[편집]이포스파마이드는 시클로포스파미드와 같은 계열의 항암 화학요법 약물인 DNA 손상 알킬화제이다. 이는 프로드러그이며, CYP450에 의해 주요 활성 대사물인 (아이소)포스포르아미드 머스터드로 전환되어야 함을 의미한다. 이러한 대사물은 주로 구아닌 N-7 위치에서 DNA 교차 결합을 형성한다.[5]
부작용
[편집]메스나와 함께 투여할 때 출혈성 방광염은 드물다. 흔하고 용량 제한적인 부작용은 뇌증 (뇌 기능 장애)이다.[6] 이 약물을 투여받는 사람의 최대 50%에서 어떤 형태로든 발생한다. 이 반응은 이포스파마이드 분해 산물 중 하나인 클로로아세트알데하이드에 의해 매개되는 것으로 추정되며, 이는 아세트알데하이드 및 클로랄 하이드레이트와 유사한 화학적 특성을 가진다. 이포스파마이드 뇌증의 증상은 경미한 경우 (집중력 저하, 피로)부터 중등도 (섬망, 정신증), 중증 (비경련성 간질 지속 상태 또는 혼수상태)까지 다양하다. 어린이의 경우 신경학적 발달에 지장을 줄 수 있다. 뇌 외에도 이포스파마이드는 말초 신경에도 영향을 미칠 수 있다. 반응의 심각도는 미국 국립암연구소 또는 메인웰 기준 (1-4등급)에 따라 분류될 수 있다. 이전 뇌 문제와 혈액 내 알부민 수치가 낮은 경우 이포스파마이드 뇌증 발생 가능성이 높아진다. 대부분의 경우 반응은 72시간 이내에 자연적으로 해결된다. 약물 투여 중 발생하면 투여를 중단하는 것이 권장된다. 중증 (3-4등급) 뇌증의 가장 효과적인 치료법은 정맥 주사 메틸렌 블루 용액이며, 이는 뇌증 기간을 단축시키는 것으로 보인다. 메틸렌 블루의 정확한 작용 기전은 불분명하다. 일부 경우 메틸렌 블루는 이포스파마이드 추가 투여 전 예방 목적으로 사용될 수 있다. 다른 치료법으로는 알부민과 티아민이 있으며, 구조 요법으로 인공투석이 있다.[6]
이포스파마이드는 또한 정상 음이온 간격 산증, 특히 요세관성 산증 제2형을 유발할 수 있다.[7]
각주
[편집]- ↑ “Ifex Product information”. 《헬스 캐나다》. 2001년 4월 9일. 2025년 2월 17일에 확인함.
- ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 “Ifosfamide”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2017년 5월 7일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함.
- ↑ Dowd FJ, Johnson B, Mariotti A (2016). 《Pharmacology and Therapeutics for Dentistry》 (영어) 7판. Elsevier Health Sciences. 533쪽. ISBN 9780323445955. 2017년 9월 11일에 원본 문서에서 보존된 문서.
- ↑ 세계보건기구 (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ Colvin ME, Sasaki JC, Tran NL (August 1999). 《Chemical factors in the action of phosphoramidic mustard alkylating anticancer drugs: roles for computational chemistry》. 《Current Pharmaceutical Design》 5. 645–663쪽. doi:10.2174/1381612805666230110215849. PMID 10469896.
- ↑ 가 나 Ajithkumar T, Parkinson C, Shamshad F, Murray P (March 2007). 《Ifosfamide encephalopathy》. 《Clinical Oncology》 19. 108–114쪽. doi:10.1016/j.clon.2006.11.003. PMID 17355105.
- ↑ Foster C, 편집. (2010). 《The Washington Manual of Therapeutics》 33판. Wolters Kluwer | Lippincott Williams & Wilkins. 407쪽.