抗利尿激素

抗利尿激素
識別號
别名	AVP；, ADH, ARVP, AVP-NPII, AVRP, VP, AVP gene, AVP (gene), Prepro-AVP-NP II, arginine vasopressin gene, vasopressin gene, prepro-arginine-vasopressin-neurophysin II gene, vasopressin-neurophysin II-copeptin, vasopressin-neurophysin 2-copeptin, prepro-AVP2
外部ID	OMIM：192340 MGI：97453 HomoloGene：417 GeneCards：AVP
相關疾病
	尿崩症、中枢性尿崩症
基因位置（人类）
染色体	20號染色體
终止	3,084,724 bp
基因位置（小鼠）
染色体	小鼠2号染色体
终止	130,418,974 bp
RNA表达模式
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基因本體
分子功能	• 蛋白激酶活性; • hormone activity; • cysteine-type endopeptidase inhibitor activity involved in apoptotic process; • neurohypophyseal hormone activity; • signaling receptor binding; • V1A vasopressin receptor binding; • V1B vasopressin receptor binding; • neuropeptide hormone activity;
細胞組分	• 細胞外區域; • 细胞质基质; • clathrin-coated vesicle membrane; • 細胞外空間; • secretory granule; • 树突;
生物學過程	• negative regulation of cysteine-type endopeptidase activity involved in apoptotic process; • 血管收縮; • negative regulation of release of cytochrome c from mitochondria; • ERK1 and ERK2 cascade; • water transport; • cell-cell signaling; • negative regulation of apoptotic process; • protein kinase C signaling; • generation of precursor metabolites and energy; • positive regulation of peptidyl-serine phosphorylation; • positive regulation of gene expression; • renal water homeostasis; • 訊息傳遞; • 细胞凋亡; • membrane organization; • regulation of signaling receptor activity; • G protein-coupled receptor signaling pathway; • maternal aggressive behavior; • positive regulation of systemic arterial blood pressure; • positive regulation of cytosolic calcium ion concentration; • negative regulation of female receptivity; • 个人仪容; • locomotory behavior; • positive regulation of cell population proliferation; • positive regulation of glutamate secretion; • response to organic cyclic compound; • positive regulation of cell growth; • positive regulation of prostaglandin biosynthetic process; • positive regulation of cellular pH reduction; • response to testosterone; • response to nicotine; • 社会行为; • regulation of renal sodium excretion; • hyperosmotic salinity response; • 母性行为; • 勃起; • response to ethanol; • positive regulation of vasoconstriction; • multicellular organismal water homeostasis; • negative regulation of transmission of nerve impulse;
	Sources:Amigo / QuickGO
直系同源
	551
	18429
	ENSG00000101200
	ENSMUSG00000027301
	P01185
	P35454
	NM_000490
	NM_011025
	NP_000481
	NP_035155
	維基數據
檢視/編輯人類	檢視/編輯小鼠

抗利尿激素
臨床資料
其他名稱	精氨酸血管加压素; 血管升压素; 血管加压素; ADH; AVP
ATC碼	H01BA01 (WHO) ;
生理学數據
來源组织	視上核（英语：Supraoptic nucleus）、下丘脑室旁核
目標組織	全身
受体	V1A, V1B, V2, OXTR
激动剂	Felypressin（英语：Felypressin）、去氨加压素
拮抗剂	利尿剂
药物代谢	主要于肝、肾中代谢
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	1%
药物代谢	主要于肝、肾中代谢
生物半衰期	10–20分钟
排泄途徑	尿液
识别信息
	IUPAC命名法 1[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonylL-p rolyl-L-arginylglycinamide; ;
CAS号	11000-17-2
PubChem CID	644077;
IUPHAR/BPS	2168;
DrugBank	DB00067 ;
ChemSpider	559126 ;
UNII	Y87Y826H08;
KEGG	D00101 ;
ChEBI	CHEBI:9937 ;
ChEMBL	ChEMBL373742 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0048349 ;
化学信息
化学式	C46H65N15O12S2
摩尔质量	1,084.24 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
密度	1.6±0.1 g/cm3
	SMILES c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)N)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N;
	InChI InChI=1S/C46H65N15O12S2 /c47-27-22-74-75-23-33(45(73)61-17-5-9-34(61)44(72)56-28(8-4-16-53-46(51)52)39(67)54-21-37(50)65)60-43(71)32(20-36(49)64)59-40(68)29(14-15-35(48)63)55-41(69)31(18-24-6-2-1-3-7-24)58-42(70)30(57-38(27)66)19-25-10-12-26(62)13-11-25/h1-3,6-7,10-13,27-34,62H,4-5,8-9,14-23,47H2,(H2,48,63)(H2,49,64)(H2,50,65)(H,54,67)(H,55,69)(H,56,72)(H,57,66)(H,58,70)(H,59,68)(H,60,71)(H4,51,52,53)/t27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1 ; Key:KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N ;

抗利尿激素（英語：vasopressin，也稱為 antidiuretic hormone，簡稱 ADH），又称精氨酸血管加压素（Arginine Vasopressin, AVP）、血管升压素、血管加壓素等，是一种多肽激素，在人体中的主要作用是控制尿排出的水量。抗利尿激素主要是在下視丘的視上核（英语：supraoptic nucleus）（SON）和視丘室旁核（英语：paraventricular nucleus）（PVN）合成，經由神經軸突輸送至腦下垂體後葉（英语：posterior pituitary）儲存，在適當的生理狀況下可由腦下垂體後葉釋放抗利尿激素至血流中，但目前研究也有發現抗利尿激素可直接被釋放進入腦中，影響中樞神經系統運作。^[6]

结构

血管加壓素首先是在豬身上發現的，其中第八胺基酸為赖氨酸，猫的血管加壓素亦如此，我们称其為赖氨酸血管加压素(LVP, Lysine Vasopressin)或赖氨酸加压素(Lypressin)：

半胱氨酸─酪氨酸─苯丙氨酸─穀氨醯胺-天冬氨酸-半胱氨酸-脯氨酸-赖氨酸-甘氨酸─NH₂

爾後，在人體發現的血管加壓素，其第八胺基酸為精氨酸。人与大多数哺乳动物的血管加壓素均如此。為了和先前發現的血管加壓素有所區隔，我們便稱在人體發現的血管加壓素為精氨酸血管加壓素(Arginine Vasopressin)或精氨酸加压素(argipressin)：

半胱氨酸─酪氨酸─苯丙氨酸─穀氨醯胺-天冬氨酸-半胱氨酸-脯氨酸-精氨酸-甘氨酸─NH₂

血管加壓素由9个氨基酸组成。文献中常称其为八肽，是因为其中两个半胱氨酸残基(第一和第六胺基酸殘基)被当成一个胱氨酸来计算。

主要生理作用

在腎臟中

抗利尿激素作用在遠曲小管和集尿管细胞膜上的V2受体（英语：arginine vasopressin receptor 2），使Gs蛋白与腺苷酸环化酶耦联，导致细胞内的cAMP增加，从而激活蛋白激酶A。蛋白激酶Ac活化水通道蛋白2，使其附著在頂膜上，形成水通道，增加水的再吸收。因为水的再吸收增加，使体内血液含量上升，从而导致血压上升，並促使血液滲透壓降低。^[7]^[8]

在心血管系統中

血管加壓素作用在週邊血管表皮細胞上V1a受體（英语：arginine vasopressin receptor 1A），活化Gq蛋白，引起一連串第二信使作用(磷脂肌醇（英语：phosphatidylinositol）與鈣離子)，導致細胞內鈣離子濃度增加，使平滑肌產生收縮，因而增加血壓。

調節機制

血管加壓素的合成與釋放可受下列幾個因素調節：

透過下視丘的滲透壓感受器（英语：osmoreceptor）(視上核和視丘室旁核本身便是一種滲透壓感受器，但它們亦可接受鄰近其他的滲透壓感受器的神經調節)。當滲透壓感受器感受到血液滲透壓上升，它便會促進抗利尿激素的合成，並同時促進儲存在腦下垂體後葉的抗利尿激素釋放於血流之中，當抗利尿激素結合在腎臟遠曲小管和集尿管上之V2受器時，引發一連串訊號轉導，結果導致水分再吸收增加，因而血液中的滲透壓便可降低，此低滲透壓可迴饋抑制抗利尿激素之合成與釋放。滲透壓感受器對於血液中的溶質鈉離子有極高的專一性，進而促進抗利尿激素信使核糖核酸之表現。
透過存在於右心房、心主動脈弓和颈动脉窦上的壓受容器（英语：baroreceptor）。當血容積減少時(如大量失血)，壓受容器便能感受到此一變化，引發一連串信號轉導，促使血管加壓素釋放於血流之中，當其作用在血管表皮細胞上的V1a受器時，便活化Gs蛋白，引發第二信使作用導致細胞內鈣離子濃度增加，平滑肌便能產生收縮，因而增加血壓，此增加的血壓便可迴饋抑制血管加壓素之合成與釋放。
透過膽囊收縮素。此一調控機制目前還未明瞭。^[9]

参考文献

^ 與抗利尿激素相關的疾病；在維基數據上查看/編輯參考.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000101200 - Ensembl, May 2017
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000027301 - Ensembl, May 2017
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^ Mac. E. Hadley(2007): Endocrinology. Prentice Hall International. Inc.(6th Ed.)
^ Cuzzo, Brian; Padala, Sandeep A.; Lappin, Sarah L. Physiology, Vasopressin. StatPearls. StatPearls Publishing. 2024 [2024-06-26]. （原始内容存档于2023-10-02）.
^ Gonzalez, Alexis A.; Salinas-Parra, Nicolas; Cifuentes-Araneda, Flavia; Reyes-Martinez, Cristian. Vasopressin actions in the kidney renin angiotensin system and its role in hypertension and renal disease. Vitamins and Hormones. 2020, 113: 217–238. doi:10.1016/bs.vh.2019.09.003.
^ Vander, Arthur J. Renal physiology 5th edition. New York: McGraw-Hill, Health Professions Division. 1995. ISBN 0-07-067009-9.

延伸閱讀

Rector, Floyd C.; Brenner, Barry M. Brenner & Rector's the kidney 7th. Philadelphia: Saunders. 2004. ISBN 0-7216-0164-2. （原始内容存档于2016-03-03）.
Mastropietro CW. Arginine vasopressin and paediatric cardiovascular surgery. OA Critical Care. May 2013, 1 (1): 7 [2016-03-17]. doi:10.13172/2052-9309-1-1-680. （原始内容存档于2020-08-31）.

参看

外部連結

Molecular neurobiology of social bonding: Implications for autism spectrum disorders （页面存档备份，存于互联网档案馆） a lecture by Prof. Larry Young, Jan. 4, 2010.
Serum Osmolality Calculator （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[1] 與抗利尿激素相關的疾病；在維基數據上查看/編輯參考.

[refGRCh38Ensembl-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000101200 - Ensembl, May 2017

[refGRCm38Ensembl-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000027301 - Ensembl, May 2017

[4] Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

[5] Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

[6] Mac. E. Hadley(2007): Endocrinology. Prentice Hall International. Inc.(6th Ed.)

[7] Cuzzo, Brian; Padala, Sandeep A.; Lappin, Sarah L. Physiology, Vasopressin. StatPearls. StatPearls Publishing. 2024 [2024-06-26]. （原始内容存档于2023-10-02）.

[8] Gonzalez, Alexis A.; Salinas-Parra, Nicolas; Cifuentes-Araneda, Flavia; Reyes-Martinez, Cristian. Vasopressin actions in the kidney renin angiotensin system and its role in hypertension and renal disease. Vitamins and Hormones. 2020, 113: 217–238. doi:10.1016/bs.vh.2019.09.003.

[isbn0-07-067009-9-9] Vander, Arthur J. Renal physiology 5th edition. New York: McGraw-Hill, Health Professions Division. 1995. ISBN 0-07-067009-9.

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查论编春药 (西藥)
肾上腺素	Rauwolscine（英语：Rauwolscine） (萝芙木属) 育亨宾 (Yohimbe（英语：Yohimbe）)
雄激素	DHT 睾酮 Tibolone（英语：Tibolone）
多巴胺	ABT-670 ABT-724 苯丙胺 Apomorphine（英语：Apomorphine）溴隱亭丁氨苯丙酮 Cabergoline（英语：Cabergoline）可卡因氟班色林 L-多巴 Lisuride（英语：Lisuride） MDPV 甲氧麻黄酮甲基苯丙胺哌甲酯 Pergolide（英语：Pergolide） PF-219,061（英语：PF-219,061）苯乙胺 Piribedil（英语：Piribedil） Pramipexole（英语：Pramipexole） Quinagolide（英语：Quinagolide）罗匹尼罗 Rotigotine（英语：Rotigotine） Terguride（英语：Terguride）
黑素皮质素	黑色素细胞刺激素 Bremelanotide（英语：Bremelanotide） Melanotan II（英语：Melanotan II）
PDE5抑製劑	Acetildenafil（英语：Acetildenafil）爱地那非 Avanafil（英语：Avanafil） Icariin（英语：Icariin） Lodenafil（英语：Lodenafil） Mirodenafil（英语：Mirodenafil） MY-5445 Nitrosoprodenafil（英语：Nitrosoprodenafil）西地那非（万艾可/威而鋼） Sulfoaildenafil（英语：Sulfoaildenafil） T-0156 他达拉非 Udenafil（英语：Udenafil）伐地那非
其它相關	亚硝酸酯 ("Rush Poppers") GHB 催产素 THC（大麻） UK-414,495（英语：UK-414,495）抗利尿激素
參見：娛樂性用藥

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